Особую опасность для организма человека, в частности для клеток нервной и иммунной систем, представляют свободные радикалы. Это частицы, которые атакуют клетки органов, повреждая клеточные мембраны, ферменты и ДНК, что может привести к развитию инфекционных и различных дегенеративных заболеваний, включая опухоли и заболевания сердечно-сосудистой системы. Предотвратить повреждение клеток, вызванное свободными радикалами, помогают такие вещества как антиоксиданты. Их основная задача — борьба с окислительными процессами. Антиоксиданты помогают клеткам восстанавливаться, укрепляют иммунную систему, оптимизируют обменные процессы в организме, снижают риск болезней сердца и оберегают организм от вредного излучения, в том числе ультрафиолета. Ученые Пермского Политеха разработали радикалсвязывающее средство на основе ацилпиловиноградных кислот, которое может найти применение для профилактики и лечения людей и животных в качестве антиоксиданта. Вещества синтезированы и исследованы в научно-образовательном центре прикладных химических и биологических исследований ПНИПУ. На изобретение получен патент.
В малом количестве антиоксиданты содержатся во многих продуктах питания, например, в зеленом чае. Но при наличии серьезных болезней, таких как инсульт, сахарный диабет или онкология, требуются специальные лекарственные препараты, количество которых в мире мало. Это делает актуальным поиск новых соединений-антиоксидантов.
— Новое свойство метиловых эфиров 4-алкил- и (гет)арил-2-ариламино-4-оксо- Z-2- бутеновых кислот мы обнаружили путем ряда экспериментов, и его нельзя было предсказать заранее. К основным достоинствам изобретения можно отнести высокую радикалсвязывающую активность при низких концентрациях веществ и низкую токсичность соединений, также заявляемые вещества по эффекту в 2-3 раза превосходят известный антиоксидант тролокс, — рассказывает доцент кафедры «Химия и биотехнология» Анастасия Ботева.
Существуют различные способы оценки радикалсвязывающего действия веществ. Ученые определяли данное свойство с помощью измерения флуоресценции флуоресцеина. Для этого было проведено тестирование с образованием радикальных частиц в растворе флуоресцеина и с последующим измерением уровня флуоресценции в присутствии исследуемых веществ и в их отсутствии. Способность поглощать кислородные радикалы определялась по способности соединений защищать флуоресцеин от радикалов.
— В тестовой системе есть вещество-генератор, который под действием температуры производит свободные радикалы. Если наше вещество может нейтрализовать радикал, значит оно обладает радикалсвязывающим действием. Если вещество не может — то флуоресцеин под действием радикала разрушается, а уровень флуоресценции снижается. Мы измеряем уровень флуоресценции по двум ячейкам, в одной находится только флуоресцеин, в другой – помещают флуоресцеин, само радикалосвязующее вещество и генератор радикалов, — объясняет старший преподаватель кафедры «Химические технологии» Галина Триандафилова.
Исследование острой токсичности политехники проводили на белых мышах массой 25-35 грамм. После введения исследуемых веществ в брюшную полость мышей ученые оценивали выживаемость животных в группах при постоянном мониторинге в течение 24 часов и последующем общем наблюдении в течение 14 дней.
В результате было установлено, что изобретение не проявляет токсичность в дозе 500 мг/кг, это позволяет их отнести к соединениям 4 класса — «малотоксичные вещества».
Разработка ученых расширяет арсенал средств, обладающих радикалсвязывающей активностью. Дальнейшие исследования дадут возможность применять ацилпировиноградные кислоты и их производные в качестве антиоксидантов для борьбы с серьезными инфекционными и дегенеративными заболеваниями.